THUỐC VÀ SỨC KHOẺ : Khái niệm thuốc

CEPHALOSPORINS - Cephalosporin

mti@medical-mti.vn — Wed, 17 Mar 2010 14:22:02 GMT

CEPHALOSPORINS
Cephalosporin

Các cephalosporin và penicillin đại diện cho hầu hết kháng sinh nhóm beta-lactam. Các penicillin nói chung đặc trưng bởi một vòng 5 cạnh gắn với vòng beta-lactam, trong khi cephalosporin chứa một vòng 6 cạnh (các cephamycin như cephoxitin, cephotetan và cefmetazol; các kháng sinh nhóm beta-lactam khác như aztreonam và imipenem) sẽ được thảo luận kỹ hơn trong phần "Các beta-lactam khác"

Lịch sử: Vào những năm 1970, cephalosporin thường dùng gồm cephalexin dạng uống và 2 thuốc dùng ngoài đường uống là cephaloridine và cephalothin. Cephazolin có vào năm 1973. Cũng trong khoảng thời gian này, việc viết tên gốc Cephalosporin được thay đổi từ "ceph" thành "cef".

Cuối những năm 1970, 2 kháng sinh mới là cefamandole và cephamycin cefoxitin được đưa ra thị trường. Cả hai thuốc này đều có hoạt tính hơn hẳn các cephalosporin đang có tại thời điểm đó và vì thế được gọi là "thế hệ 2". Mặc dù các thuốc này không thể thay thế cho nhau, nhưng cả hai đều được dùng để điều trị nhiễm khuẩn phẫu thuật. Trong khi cefoxitin có hoạt tính tuyệt vời chống lại vi khuẩn gram(-) ruột và vi khuẩn kỵ khí, thì cefamandole lại không chống được vi khuẩn kỵ khí ruột. Hơn nữa, cefamandole còn gây giảm protrombin huyết ở những người có nguy cơ.

Cefoxitin là kháng sinh dùng cho phẫu thuật, còn cefamaldol được sử dụng làm kháng sinh đường hô hấp do hoạt tính kháng H.influenzae, cho đến khi bị 2 thuốc mới thay thế. Được công bố 1983, cefuroxim nhanh chóng thay thế cefamandol. Ngoài hoạt tính kháng H.influenza tuyệt vời, kể cả các chủng beta-lactamase, liều cefuroxim có thể được chia thành ít lần hơn cefamandole và không có nguy cơ gây giảm protrombin máu. Năm 1987, người ta đã công bố dạng cefuroxim uống. Năm 1985, cefotetan, cũng là một cephamycin, được đưa ra thị trường và trở thành cephalosporin có tác dụng cao nhất chống lại vi khuẩn kị khí thay cho cefoxitin. Liều cefotetan cũng được chia thành ít lần hơn cefoxitin, và kết quả là nhiều cơ sở điều trị đã thay cefoxitin bằng cefotetan rẻ tiền hơn. Tuy nhiên, cefotetan có chứa một nhóm chức có vấn đề tương tự như nhóm chức trong cefamandole được cho là gây giảm protrombin huyết. Tháng 5 năm1984, 2 thuốc thế hệ 2 tác dụng kéo dài là cefonicid và ceforanide ra đời và tháng 10/1984, ceftriaxon, một cephalosporin có thời gian bán thải dài nhất được đưa ra thị trường.

Năm 1981, thế hệ 3 của cephalosporin đã xuất hiện với sự ra đời của cefotaxim. Nhiều cephalosporin hiện đang được triển khai có hoạt tính kháng lại các nhiễm khuẩn gram (-) ưa khí nặng. Nhiều thuốc đã được công bố trong thời gian ngắn: cefoperazon năm 1982, ceftizoxim năm 1983, ceftriaxon 1984, ceftazidim 1985. Các kháng sinh dùng ngoài đường tiêu hóa này có hiệu lực chống lại vi khuẩn gram(-) ngang với aminoglycosid nhưng không có độc tính. Những người ủng hộ các cephalosporin mới này nhất trí rằng giá thành của chúng được bù lại bởi chí phí theo dõi thấp hơn. Suốt những năm 1980, các thuốc này trở thành thuốc chính trong điều trị nhiễm khuẩn gram (-). Tuy nhiên, vào năm 1992 đã có báo cáo về kháng thuốc, thường trong vài ngày sau khi bắt đầu điều trị, ở các vi khuẩn như Enterobacter clocae. Mặc dù vậy, ceftazidim, một thuốc thế hệ 3 có hoạt tính ngoại lệ chống Pseudomonas aeruginosa, vẫn được dùng theo kinh nghiệm để điều trị sốt ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính và trong nhiễm khuẩn Psedomonas nặng. Thuốc mới nhất thuộc nhóm này là ceftibuten, một cephalosporin uống bền vững với acid. Ceftibuten được FDA cấp phép vào năm 1996.

Có không dưới 25 kháng sinh cephalosporin hiện đang được bán tại Mỹ. Chúng là những kháng sinh thông dụng do ít độc tính và có tác dụng chống nhiễm khuẩn nặng. Đến nay, cefazolin vẫn là thuốc thế hệ 1 dùng ngoài đường tiêu hóa thông dụng nhất nhờ có nồng độ cao trong máu và mô, giá thành thấp và ít độc tính. Điều thú vị là, mặc dù được sử dụng rộng rãi, các cephalosporin hiếm khi được coi là thuốc đầu bảng. Các cephalosporin được phân nhóm thành các "thế hệ" theo phổ tác dụng chung. Mặc dù cephalosporin thế hệ 2 là nhóm gồm nhiều thứ thuốc khác nhau, cả về phổ tác dụng và tác dụng phụ, các thuốc thuộc thế hệ đầu và thế hệ 3 có nhiều điểm giống với các thuốc khác trong cùng nhóm. Ngoài ra, hai nhóm này thường trái ngược nhau trong phổ tác dụng: cephalosporin thế hệ 1 có hoạt tính mạnh nhất chống các vi khuẩn ưa khí gram (+) nhưng chỉ có tác dụng với một số ít vi khuẩn ưa khí gram (-), trong khi các thuốc thế hệ 3 có tác dụng nhất trong 3 nhóm chống lại nhiễm gram (-) nặng và ít có tác dụng với vi khuẩn gram (+). Một cephalosporin dùng ngoài đường tiêu hóa khác có tác dụng rất tốt với vi khuẩn ưa khí gram (+) và gram (-) là cefepim, được cấp phép sử dụng từ tháng 1 năm 1996. Một số người coi thuốc này là cephalosporin thế hệ 4.

Cơ chế tác dụng: Tất cả các beta-lactam đều có những điểm giống nhau trong cơ chế tác dụng. Điều quan trọng là, chúng phải xâm nhập vào màng tế bào vi khuẩn qua kênh "porin" và gắn với protein gắn penicillin (PBP), PBP đa dạng ở các loài vi khuẩn khác nhau, chịu trách nhiệm nhiều bước trong quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn và có hàng trăm đến hàng ngàn phân tử trong một tế bào. Lậu cầu có 3 týp phụ, trong khi E.coli có ít nhất 10 týp phụ. Hoạt tính nội tại của beta-lactam phụ thuộc vào khả năng tiếp cận và gắn với PBP cần thiết. Sự can thiệp vào quá trình tổng hợp màng tế bào qua trung gian PBP cuối cùng dẫn đến dung giải tế bào, qua trung gian là các enzym tự dung giải màng tế bào vi khuẩn (ví dụ autolysin). Còn chưa rõ mối quan hệ giữa PBP và autolysin, nhưng có lẽ là kháng sinh nhóm beta-lactam ảnh hưởng đến một chất ức chế autolysin nào đó.

Cơ chế kháng thuốc: Có nhiều cơ chế mà theo đó vi khuẩn kháng lại nhóm kháng sinh này:

A) Kháng sinh không có khả năng vào được nơi cần tác động, ví dụ penicillin G và E.coli. Các kháng sinh nhóm beta-lactam khác khuếch tán qua màng tế bào của loại vi khuẩn này nhanh hơn penicillin G. B) Khác biệt về cấu trúc của PBP có thể ngăn cản sự gắn kết của kháng sinh, điều này giải thích tại sao cephalosporin không có tác dụng chống lại cầu khuẩn ruột. C) Vi khuẩn có thể tiết ra các enzym (beta-lactamases) phá hủy kháng sinh. Cơ chế này được chú ý nhiều như mục tiêu mới cho liệu pháp thuốc. Các tác nhân ức chế beta-lactamase đặc hiệu (acid clavunic, sulbactam) đã được phát triển nhằm thiết lập lại hiệu lực của các kháng sinh beta-lactam cũ. Hơn nữa, một số kháng sinh nhóm beta-lactam, đáng chú ý nhất là cefoxitin là chất xúc tác tạo enzym phá hủy mạnh. D) Cuối cùng nhiều tác nhân khác có thể làm giảm hoạt tính của kháng sinh beta-lactam bao gồm mật độ quần thể vi khuẩn và thời gian nhiễm trùng. Các yếu tố như độ pH acid không tác động tới cephalosporin ổ mức độ như các kháng sinh amynoglycosid.

Các đặc điểm phân biệt: Kháng sinh cephalosporin được phân loại không chặt chẽ thành các "thế hệ" phần nào tương ứng với phổ tác động và thời gian công bố thuốc. Nói chung, thế hệ 1 là các cephalosporin lâu đời nhất và có phổ tác dụng tương tự. Khi cefoxitin và cephamandol được công bố, chúng có những tiến bộ đặc biệt vượt tất cả các thuốc cũ, vì vậy được coi là thuốc thế hệ 2. Tuy vậy, cefoxitin và cephamandol không thay thế được cho nhau. Các thuốc thế hệ 3, có phổ tác dụng với vi khuẩn gram âm hơn vượt hơn cả hai nhóm kia. Khi việc phân loại theo "thế hệ" trong đó cephalosporin không tương ứng với thời điểm thuốc này được đưa ra thị trường, thì cách phân loại này không còn được áp dụng thường xuyên nữa.

Nói chung, các cephalosporin thế hệ 1 có hoạt tính tốt chống lại các vi khuẩn gram (+) hiếu khí và kém tác dụng với vi khuẩn gram (-).Trái lại, các kháng sinh thế hệ 3 lại ngược lại với thuốc thế hệ 1. Cefepim, còn được gọi là thế hệ 4, có tác dụng chống vi khuẩn gram (-) của thuốc thế hệ 3 và tác dụng chống vi khuẩn gram (+) của thuốc thế hệ 1. Các thuốc thế hệ 2 khó khái quát hóa hơn do tính đa dạng của nó. Trong khi cefamaldol và cefuroxim có tác dụng được cải thiện chống lại H.influenza (so với các thuốc thế hệ 1 thì các thuốc thế hệ 2 khác như cefoxitin lại không được như vậy)

Cũng có những khác biệt về dược động học. Mặc dù nhiều cephalosporin thế hệ 1 không thấm vào dịch não tủy với nồng độ đủ để điều trị viêm màng não thì một số thuốc thế hệ 2 và hầu hết các thuốc thế hệ 3 lại làm được điều này. Ceftriaxon, cefonicid và trong một số bệnh, cefotetan có thể được dùng một lần/ngày, trong khi tất cả các cephalosporin khác phải dùng nhiều lần/ ngày.

Các phản ứng có hại

Trừ một số ngoại lệ, các phản ứng có hại với cephalosporin cũng tiêu biểu cho kháng sinh: phản ứng quá mẫn và kháng kháng sinh. Tuy nhiên, một số cephalosporin gây giảm prothrombin huyết như cefamandol, cefoperazon, cefotetan và moxalactam, một thuốc không còn được dùng trên lâm sàng. Mặc dù vấn đề này thu hút nhiều sự quan tâm song cơ chế của các phản ứng có hại vẫn còn gây tranh cãi. Nếu được sử dụng đúng, các kháng sinh cephalosporin, kể cả thuốc gây giảm prothrombin huyết, là các thuốc khá an toàn.

BARBITURATES - Barbiturat

mti@medical-mti.vn — Wed, 17 Mar 2010 14:09:14 GMT

BARBITURATES
Barbiturat

Lịch sử: Barbiturat thường được sử dụng chủ yếu để chống co giật và an thần gây ngủ. Phenobarbital, là thuốc đầu tiên của nhóm barbiturat, được sử dụng lần đầu tiên để chống co giật vào nǎm 1912. Thuốc thường được kê đơn để phòng chống co giật do sốt ở trẻ nhỏ, nhưng hiện nay ít được sử dụng do các tác dụng phụ và kém hiệu quả. Trong nhi khoa phenobarbital vẫn được sử dụng một mình nhưng ở người lớn phenobarbital được coi là thuốc đứng hàng thứ 3 hoặc thứ 4 để chống co giật và thường được dùng phối hợp với các thuốc khác. Nhìn chung, các barbiturat có tác dụng với tất cả các rối loạn co giật trừ các cơn động kinh (bệnh động kinh nhỏ).

Do các barbiturat có thể kích thích hoạt tính của các enzym ở gan, nên phenobarbital được sử dụng để điều trị ứ mật mạn tính và tǎng bilirubin huyết. Natri thiopental và methohexital trước kia được sử dụng để cảm ứng gây mê toàn thân, nhưng ngày nay benzodiazepin tác dụng cực ngắn như midazolam thường được sử dụng. Nhiều bác sĩ lâm sàng vẫn sử dụng methohexital cùng với các thuốc phong bế thần kinh cơ khi tiền mê cho liệu pháp co giật điện. Amobarbital đôi khi được sử dụng như một thuốc an thần cho bệnh nhân tâm thần bị kích động, lorazepam dùng thay thế amobarbital trong sử dụng lâm sàng. Cảm ứng hôn mê bằng cách dùng barbiturat tác dụng ngắn ngoài đường tiêu hoá (thường là pentobarbital hoặc secobarbital) có lợi cho những bệnh nhân tǎng áp lực nội sọ. Tỉ lệ tác dụng phụ lớn (hành vi và sinh lý), phạm vi điều trị hẹp, và hiệu quả hạn chế của barbirurat dẫn đến việc triển khai các thuốc thay thế cho hầu hết các chỉ định.

Cơ chế tác dụng: Barbiturat gây tác dụng ức chế không chọn lọc tàon bộ TKTW (CNS), bắt đầu tác dụng chậm nhưng kéo dài. Tác dụng chống co giật của barbiturat là kết quả phối hợp tǎng ngưỡng co giật và ức chế lan toả phóng điện từ các ổ co giật. Barbiturat ức chế sự lan toả hoạt động co giật ở vỏ não, đồi thị, và hệ lambic và tǎng ngưỡng kích thích điện của vỏ vận động. Cả kích thích trước và sau sinap đều giảm. Tác dụng an thần gây ngủ được coi là kết quả của tǎng hoạt tính ức chế trong việc hình thành lưới đa synap não giữa, kiểm soát kích thích CNS. Barbiturat khi dùng với liều cao đủ gây hôn mê, bảo vệ não khỏi bị thiếu máu não cục bộ bằng giảm áp lực nội sọ. Vì phenobarbital gây cảm ứng men glucuronat transferase ở gan nên nó cũng được sử dụng để làm giảm nồng độ bilirubin huyết thanh ở trẻ sơ sinh và những người bị ứ mật mạn tính.

Đặc điểm phân biệt: Vì tác dụng và tác dụng có hại của chúng là tương tự nhau, bariturate có thể phân biệt được bằng đường dùng, dược động học và dược lực học. Đặc biệt:

Pentobarbital và secobarbital được cho là các thuốc tác dụng ngắn và được dùng cả đường uống và ngoài đường tiêu hóa. Việc sử dụng các thuốc này để gây ngủ đã bị giảm do tìm ra các thuốc ngủ benzodiazepin (Xem Benzodiazepin). Nửa đời thải trừ của các barbiturate là 30-50 giờ.

Phenobarbital là một bacbiturate hay được sử dụng nhất và cũng có tác dụng dài nhất. Nửa đời thải trừ là 80-120 giờ. Phenobarbital có thể được dùng đường uống hoặc ngoài đường tiêu hóa.

Amobarbital và butabarbital là các barbiturat có thời gian tác dụng vừa. Những thuốc này hiếm khi được sử dụng trong lâm sàng.

Thiopental và methoexital là những thuốc tác dụng cực ngắn được dùng đường tĩnh mạch trong gây mê toàn thân.

Primidon được coi là barbiturat vì phenobarbital là một trong những chất chuyển hoá có tác dụng của nó. Primidon được dùng đường uống và được sử dụng để chống co giật. Nửa đời thải trừ là 10-12 giờ với thuốc mẹ và 1-6 ngày với các chất chuyển hóa.

Các phản ứng có hại: Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, bao gồm ngủ gà, chóng mặt, ngủ lịm, đau đầu, mất thǎng bằng, lo âu, kích thích, có thể xảy ra trong thời gian dùng liệu pháp barbiturat. Trẻ em và người già dễ bị tác dụng này nhiều hơn. Trẻ em có thể bị kích thích ngược (giải ức chế) và người già có thể bị kích thích, trầm cảm hoặc lẫn lộn. Độc tính hành vi có thể thấy ở những người bị khuyết tật. Mặt dù bắt đầu nhanh và thời gian tác dụng của thiobarbiturat thiopental ngắn nhưng nửa đời thải trừ là khá dài. Nó có thể gây ra hồi ứng mà ở đó bệnh nhân tỉnh giấc không bị an thần sau đó họ lại ngủ vài giờ sau đó. Bệnh nhân không được lái xe trong vòng 24 giờ dùng barbiturat tĩnh mạch.

ức chế hô hấp, co thắt phế quản, hạ áp, chậm nhịp tim và giãn mạch gây suy tuần hoàn sau khi dùng thuốc đường tĩnh mạch, quá liều hoặc dùng đồng thời với các chất ức chế thần kinh trung ương khác (thí dụ rượu). Cần tiêm tĩnh mạch chậm và theo dõi bệnh nhân thường xuyên. Các thiết bị cấp cứu cần có sẵn trong khi dùng thuốc đường tĩnh mạch. Phản ứng tại chỗ tiêm, như viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc đau có thể xảy ra. Tiêm bắp không nên tiêm nhắc lại ở vị trí cũ để giảm thiểu tổn thương mô. Thuốc dùng ngoài đường tiêu hóa khá kiềm; nên tránh thoát mạch. Phát ban hoặc mày đay có thể báo trước các tác dụng phụ nguy hiểm, như viêm tróc da hoặc hội chứng Stevens-Johnson và nên nhanh chóng xử trí. Ngừng dùng thuốc có thể không làm giảm các phải ứng da vì barbiturate chuyển hóa và thải trừ chậm.

Barbiturat, đặc biệt là phenobarbital có thể gây giảm xương, đặc biệt khi sử dụng thời gian dài (Thường sử dụng để chống co giật). Sụt cân bất thường, đau xương hoặc yếu cơ, nên được xem xét. Loạn tạo máu có thể xảy ra. Xét nghiệm máu thường xuyên nếu dùng liệu pháp barbiturat kéo dài. Các triệu chứng như mệt mỏi hoặc yếu bất thường, xuất huyết bất thường hoặc có vết thâm tím và đau họng không rõ nguyên nhân hoặc sốt nên được nhanh chóng kiểm tra. Ngừng điều trị khi dùng kéo dài cần giảm từ từ do phản ứng ngừng dùng thuốc chết người tiềm tàng.

Những vấn đề liên quan đến dược phẩm

mti@medical-mti.vn — Wed, 17 Mar 2010 14:04:41 GMT

THUỐC

Thuốc là chất hoá học là thay đổi chức năng của một hay nhiều cơ quan trong cơ thể và làm thay đổi tiến trình của một bệnh.

Nhiều loại thuốc phải có bác sĩ kê toa mới được dùng, nhưng có loại có thể mua tự do. Nhiều loại thức uống cũng chức một lượng nhỏ chất thuốc như trà, cà phê, nước cocacola. Các nước uống kể trên đều có chứa chất caffein có tính kích thích và lợi tiểu.

Thông thường mỗi thuốc có 3 tên: Tên hoá học (chi tiết), tên nhóm (ngắn hơn), và tên biệt dược (do công ty sản xuất đặt tên).

Thuốc gốc

Mỗi loại thuốc có 3 tên: tên hoá học, tên gốc và tên thương mại. Mỗi loại thuốc gốc có thể mang nhiều tên thương mại. Ví dụ diazepam là tên gốc của một số tên thương mại như: apo-diazepam, novo-dipam và valium. Thường thường một số loại thuốc được bán dưới tên gốc có giá rẻ hơn thuốc cùng loại có tên thương mại.

Nguốn gốc

Trước đây , tất cả các thuốc đều được chiết xuất trong tự nhiên từ động vật, thực vật hoặc khoáng chất. Ngày nay đa số các loại thuốc đều được sản xuất nhân tạo trong phòng thÍ nghiệm, đảm bảo độ tinh khiết và hiệu quả của thuốc, an toàn hơn cho điều trị. Một số loại thuốc như : Insulin được tổng hợp bằng công nghệ di truyền gen.

Ngày nay các loại thuốc mới được tạo ra bằng nhiều cách: nghiên cứu các hoạt tính khác nhau của một chất, sàng lọc và lựa ra những hoạt tính chống lại một bệnh nào đó; làm thay đổi cấu trúc củamột thuốc; hoặc tìm một cách thức mới sử dụng một loại thuốc, nhờ vậy, có thể ứng dụng trong điều trị một loại bệnh khác.

Phân loại

Thuốc được phân biệt theo nhiều cách:

- Theo công thức hoá học.

- Theo loại bệnh mà thuốc điều trị.

- Theo tác dụng đặc biệt, của thuốc lên cơ thể (ví dụ: thuốc nhóm lợi tiểu có tác dụng làm tăng lượng nước tiểu bài tiết).

Đánh giá

Tất cả các loại thuốc đều phải được kiểm tra vê hiệu quả và độ an toàn trước khi sử dụng rộng rãi. Các thử nghiệm kiểm tra thưởng được tiến hành theo 3 giai đoạn: thử nghiệm trên động vật thí nghiệm, thử nghiệm ttre6n những người tình nguyện; cuối cùng là thử nghiệm trên bệnh nhân.

Lý do dùng thuốc

Thuốc dùng trong điều trị, phòng ngừa, chẩn đoán bệnh. Cho các thuốn nhằm mục đích làm giảm các triệu chứng cơ năng và thực thể, hoặc để thay thế một chất tự nhiên trong cơ thể bị thiếu hụt (chẳng hạn như nội tiết tố), hoặc để ngăn cha85cn cơ thể sản xuất quá mức một loại nội tiết tố hoặc một chất hoá học nào đó. Một số thuốc được dùng với mục đích tiêu huỷ các vi sinh vật xâm nhập vào cơ thể như vi kghua63n, virus. Một số thuốc gọi là thuốc chủng ngừa, khi tiêm vào cơ thể , sẽ kích hích hệ miễn dịch của cơ thể tạo ra kháng thể kháng lại các vi sinh vật gây bệnh.

Thuốc kháng sinh, thuốc lợi tiểu, thuốc giảm đau và thuốc an thần là các thuốc chỉ dùng khi có toa bác sĩ. Các thuốc giảm đau nhẹ, thuốc trị ho, thuốc trị cảm, cúm, sinh tố và thuốc bổ là những thuốc có thể mua mà không cần toa bác sĩ.

Cơ chế tác dụng của thuốc

Thuốc tác dụng lên các tế bào của cơ thể hay của các vi sinh vật gây bệnh bằng các kích thích hoặc ức chế bằng các phản ứng hoá học của tế bào. Tác động này xảy ra đều là nhờ thuốc có cấu trúc tương tự như những chất hoá học tự nhiên trong cơ thể.

Một số thuốc tác động bằng cách gắn lên các thụ thể tiếp nhận thuốc (là một ví dụ đặc hiệu trên trên bề mặt tế bào có cấu trúc phù hợp với cấu trúc hoá học của thuốc). Sự gắn kết này sẽ gây ra những biến đổi hoá học trong tế bào. Một số loại được háp thu trong tế bào, tác động trực tiếp trên các chu trình hoá học ngay bên trong tế bào.

Ngoài ra còn những thuốc giả dùng như thuốc thật để tác động lên tâm lý bệnh nhân, có thể đem lại những hiệu quả tốt. Loại này gọi là giả dược hay placebo (xem thuốc, giả dược).

Cách sử dụng thuốc

Thuốc được dùng dưới nhiều dạng và nhiều cách khác nhau, cách sử dụng thuốc tuỳ thuộc vào nhiều yếu tố như: mức độ trầm trọng của bệnh, cơ quan bị bệnh, tính phù hợp của thuốc, thời gian và vận tốc tác dụng của thuốc.

Đào thải thuốc

Lượng thuốc uống không được hấp thu hết vào ruột, sẽ được thải ra ngoài qua phân. Thuốc dùng đường máu, sẽ được bài tiết qua thận, trong nước tiểu. Một số thuốc bị các men gan phân cắt thành dạng không hoạt động, sau đó mới được thải ra ngoài.

Tính phù hợp

Nếu điều trị tiến triển thuận lợi loại thuốc đang dùng sẽ được cho tiếp trong suốt thời gian điều trị bệnh. Có khoảng 2/5 số bệnh nhân không dùng thuốc đúng cách, có thể do: bệnh nhân không hiểu lời hướng dẫn của bác sĩ, hoặc sợ các phản ứng phụ của thuốc, hoặc vì không thích uống loại thuốc đó.

Tác dụng qua lại (tương tác thuốc)

Nhiều loại thuốc khio sử dụng kết hợp với nhau hoặc khi dùng chung với thức ăn hoặc với rượu có thể gây ra các tác dụng khác khi dùng riêng lẻ. Tác dụng qua lại này do các thuốc có thành phần hoá học khác nhau tác động lên cùng một thụ thể. Hoặc thuốc làm thay đổi cách hấp thụ, phân cách hoặc bài tiết của thuốc khác.

Bác sĩ thường dùng tác dụng này làm tăng hiệu quả điều trị. Thường kết hợp nhiều loại thuốc để điều trị nhiễm trùng ung thư hoặc cao huyết áp. Tuy nhiên, đôi khi kết hợp thuốc cũng gây ra các bất lợi như làm giảm tác dụng của một loại thuốc hoặc làm tăng nồng độ của một thuốc trong máu và gây ra các tác dụng phụ.

Bệnh nhân đang dùng một loại thuốc lâu dài, nên có một tấm thẻ ghi tương tác thuốc của loại thuốc mình đang sử dụng để dự phòng trong những trường hợp khẩn cấp. Bệnh nhân cũng nên nhắc cho bác sĩ biết các loại thuốc đang sử dụng, để phòng ngừa tương tác thuốc với loại thuốc mà bác sĩ mới cho thêm.

Tác dụng phụ

Hấu hết các thuốc đều có tác dụng phụ.- là những tác dụng hại hoặc những tác dụng xấu.những tác dụng phụ có thể được chia ra thành: tác dụng phụ có thể dự đoán (do cấu trúc hoá gọc của thuốc), và tác dụng phụ ngoài dự đóan ( không có liên hệ với tác dụng hoá học của thuốc lên tế bào).

Rất khó có thể tạo ra những loại thuốc chỉ có tác dụng trên một cơ quan đích duy nhất. Các triệu chứng do thuốc tác dụng trên những cơ quan khác ngoài ý muốn gọi là các tác dụng phụ có thể dự đoán trước . Ví dụ : thuốc kháng sinh cholin được dùng điều trị giảm co cơ đường ruột, có tác dụng phụ là gây nhìn kém và khô miệng. Các triệu chứng này có thể mất khi cơ thể dung nạp được với thuốc. Nếu không phải giảm liều thuốc hoặc tăng khoảng cách thời gian giữa hai lần cho thuốc.

Các bệnh gan, thận làm giảm khả năng hấp thu, phân huỷ, bài tiết thuốc, do đó làm tăng nồng độ thuốc trong máu, làm tăng nguy cơ các tác dụng phụ có thể dự đoán.

Tác dụng phụ ngoài dự đoán do các rối loại di truyền (ví dụ: thiếu một loại men đặc biệt để làm bất hoạt thuốc), do phản ứng dị ứng, hoặc do tạo ra các kháng thể gây tổn thương mô cơ thể. Tác dụng phụ loại này thường làm nổi ban , sưng mắt, vàng da. Đôi khi có thể bị sốc phản vệ (phản ứng dị ứng nặng)., bệnh nhân bị khó thở và suy hô hấp. Khi dùng các tác dụng phụ loại này phải ngưng dùng thuố ngay.

Nhiều loại thuốc có thể đi qua nhau thai và một số có sự ảnh hưởng lên sự phát triển của thai. Hầu hết các thuốc đi qua đường sữa mẹ, và một số gây các tác dụng phụ cho trẻ.

Thuốc chỉ có ích khi tác dụng cò lợi của thuốc đối với bệnh nhân lấn át nguy cơ và mức độ nặng của các tác dụng phụ. Một khuynh hướng nghiên cứu các thuốc mới hiện nay là tìm ra các loại thuốc có tác dụng chọn lọc trên cơ quan đích, nhằm loại bỏ các tác dụng phụ không mong muốn lên các mô khác trong cơ thể.

Ngoài ra, một số thuốc có thể gây nghiện (xem thuốc, nghiện).

Các dạng thuốc

- Thuốc uống: gồm thuốc viên nén và thuốc nước, được tiêu hoá và hấp thu trong ruột giống như cách ruột tiêu hoá và hấp thu chất dinh dưỡng. Tác dụng nhanh hay chậm tuỳ thuộc vào mức độ hấp thu của ruột. Qúa trình hấp thu cũng phụ thuộc vào thành phần thuốc, sự hoà tan của thuốc và ảnh hưởng của các dịch tiêu hoá lên thuốc.

- Thuốc tiêm: thuốc có tác dụng nhanh. Cho thuốc lên đường tiêm đối với các thuốc có thể bị dịch tiêu hoá phân huỷ khi dùng đường uống.

- Thuốc dùng tại chỗ: (dạng thuốc mỡ, thuốc nhét, thuốc xịt, thuốc hít): thuốc này thường có tác dụng tại chỗ trên phần cơ thể tiếp xúc với thuốc, nhưng cũng có tác dụng toàn thân nếu thuốc được hấp thu từ vị trí tại chỗ vào máu. Thuốc nhét hậu môn (toạ dược) ngoài tác dụng tại chỗ (như trong điều trị bệnh trĩ) còn được dùng đưa hoạt chất thấm vào niêm mạc trực tràng, vào máu, qua gan, về tim để có tác dụng toàn thân (như thuốc nhét hậu môn trị sốt , giảm đau...), thuốc xịt và hít vào miệng hay mũi , ngòai một số thuốc có tác dụng tại chỗ (như trong điều trị viêm họng viêm mũi), còn có một số thuốc được hấp thu qua niêm mạc miệng vào máu, qua nhiêm mác đường hô hấp (như thuốc làm giãn phế quản trị suyễn).

Các phương pháp cho thuốc

Mới đây, người ta còn điều chế một dạng thuốc dán vào da ( giống như dán băng keo)để hoạt chất thấm dần qua da vào máu tạo tác dụng từ từ (ví dụ thuốc dán ở ngực trong bệnh mạch vành).